• Препараты для потенции
• Тадалафил сз 28 таблеток

Тадалафил-сз таблетки 5мг №28 в Москве -

Дозировка 5 мг: Opadry II 85F22048 желтый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол [ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350], титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид (II) желтый (Е172), тальк. Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 ц ГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.

Тадалафил — описание вещества, фармакология, применение.

Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.

Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.

Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы.

Тадалафил — Википедия

В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.   У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.  

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. Инструкция Тадалафила-СЗ показано для лечения эректильной дисфункции. Кроме этого, прием таблеток в дозе 5 мг назначают пациентам с симптомами нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в том числе при сопутствующей эректильной дисфункции.

Тадалафил таблетки 5 мг, 20 мг — инструкция по применению справочник.

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу. С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК? На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. 50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Кетоконазол (селективный ингибитор изофермента CYP3A4): в суточной дозе 400 или 200 мг вызывает увеличение экспозиции однократной дозы тадалафила на 312 или 107% и Cmax на 22 или 15% соответственно, сравнивая с величиной AUC и Cmax тадалафила при монотерапии; ритонавир (ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6): в суточной дозе 400 мг повышает AUC однократной дозы тадалафила на 124%; кларитромицин, эритромицин, итраконазол, грейпфрутовый сок (ингибиторы изофермента CYP3A4), ингибиторы ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) протеаз (включая саквинавир): могут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови; рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин (индукторы изофермента CYP3A4): могут вызывать снижение уровня концентрации тадалафила в плазме крови; магния гидроксид, алюминия гидроксид: понижают скорость всасывания тадалафила, не влияя на AUC препарата; низатидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов): увеличение кислотности желудка на фоне его приема не влияет на фармакокинетику тадалафила; препараты нитратов: усиливается гипотензивное действие нитратов; лекарственные средства, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450: тадалафил не оказывает клинически значимого действия на их клиренс; варфарин: при одновременном приеме с тадалафилом клинически значимых изменений в действии варфарина на протромбиновое время не наблюдается, влияние на AUC R- или S-изомеров варфарина отсутствует; ацетилсалициловая кислота: тадалафил не оказывает влияния на длительность кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты; гипотензивные средства: возможно усиление их действия; риоцигуат: вызывает клинически значимое усиление гипотензивного действия ингибиторов ФДЭ-5; доксазозин (в суточной дозе 4–8 мг): усиливает свое гипотензивное действие; тамсулозин (селективный альфа1A-адреноблокатор): значительного понижения АД не ожидается; этинилэстрадиол, тербуталин: увеличивается их биодоступность; этанол: изменения концентраций тадалафила и алкоголя не происходит, в некоторых случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, постурального головокружения; теофиллин: клинически значимых изменений его фармакокинетики или фармакодинамики не происходит. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Симптомы: при однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг/сут нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев. С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.

Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.