• Препараты для потенции
• Левитра аптека ру

Левитра – купить в Москве по низкой цене в интернет‐аптеке.

Всасывание и биодоступность После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность за счет эффекта первого прохождения составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (AUC) и Cmax увеличиваются пропорционально величине дозы в рекомендованном диапазоне (5-20 мг).

Левитра – купить по низкой цене в Самаре в интернет. -

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются. Согласно этим данным Левитру можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм Варденафилметаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами. Средний период полувыведения (T1/2) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1 – около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. Концентрация остальной части М1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Купить Левитра в Москве -

Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы). Пациенты пожилого возраста У здоровых пожилых мужчин (Нитраты, донаторы оксида азота У здоровых добровольцев варденафил в дозе 10 мг при приеме за 24 - 1 ч раньше нитроглицерина (в дозе 0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1 - 4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но, если назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия не происходит.

Однако влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение варденафила и нитратов противопоказано. Варденафилметаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С.   Cледовательно, ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.  

Ингибиторы CYP Варденафилметаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей «площадь под кривой» (AUC) и Cmaxварденафила при одновременном применении с Левитрой® таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 20 мг у здоровых добровольцев.

Эритромицин (500 мг три раза в сутки): ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-х кратное (300%) увеличение показателя AUC и 3-х кратное (200%) увеличение Cmaxварденафила (5 мг) при одновременном применении с Левитрой® таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 5 мг у здоровых добровольцев. Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, кетоконазол вызывает 10-ти кратное увеличение (900%) AUC и 4-х кратное увеличение (300%) Cmaxварденафила при одновременном применении с Левитрой® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг у здоровых добровольцев. При сочетанном применении Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 10 мг и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-ти кратное (1500%) увеличение AUC и 7-ми кратное (600%) увеличение Cmaxварденафила.

Левитра инструкция по применению показания, противопоказания, побочное.

Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% отего Cmax. Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Cmaxварденафила (при приеме 5 мг Левитры® и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры®. Ритонавир значительно удлиняет T1/2Левитры® до 25,7 ч. Альфа-блокаторы Поскольку известно, что монотерапия альфа-блокаторами вызывает снижение артериального давления, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-блокаторов и Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой при совместном применении изучался тщательно. У лиц с нормальными уровнями артериального давления, получавших альфа-блокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее после добавления к получаемой терапии Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой у значительного числа развивалась артериальная гипотензия (в некоторых случаях симптоматическая). У пациентов, получающих стабильные дозы тамсулозина при назначении Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5, 10 или 20 мг не наблюдалось клинически значимого дополнительного снижения среднего уровня артериального давления. Среди лиц, получающих теразозин развитие гипотензии (систолическое артериальное давление в положении стоя ниже 85 мм.рт.ст) чаще происходило при назначении Левитры® и теразозина при таком расчете, когда достигается совпадение Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов.

При одномоментном приеме варденафила в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического артериального давления ниже 85 мм рт. При приеме Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением давления менее 85 мм рт. Указанные данные могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они наблюдались у здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз. Три исследования взаимодействий проводились у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы альфузозина, тамсулозина или теразозина.